Tirzepatide: Двоен GIP/GLP-1 рецепторен агонист

Tirzepatide претставува нова класа на 'twincretin' соединенија — единствени молекули кои истовремено активираат и GIP и GLP-1 рецептори. Оваа двојна активност води до синергиски метаболички ефекти.

Студиите SURPASS покажаа намалување на HbA1c до 2.4% и просечно намалување на тежината од 15-22.5% во зависност од дозата, што е досега најголемо постигнато со една молекула во оваа категорија.

GIP компонентата придонесува дополнителни ефекти кои не се присутни кај чистите GLP-1 агонисти: подобрена адипоцитна функција, зголемена термогенеза и поефикасно складирање на енергија.

Безбедносниот профил е сличен на постоечките инкретински терапии, со главно гастроинтестинални несакани ефекти кои се намалуваат со постепена титрација на дозата.